Mefloquine

Sản phẩm

Mefloquine có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (chủng loại: mephaquine). Thành phần hoạt chất đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia vào năm 1984. phân phát của bản gốc Lariam (Roche) đã bị ngừng sản xuất vào năm 2014 vì lý do thương mại.

Cấu trúc và tính chất

Mefloquin (C17H16F6N2Ô, Mr = 378.3 g / mol) là một dẫn xuất quinolon và piperidin flo hóa và là chất tương tự của ký ninh. Nó hiện diện trong thuốc dưới dạng mefloquine hydrochloride, một loại racemate và kết tinh từ trắng đến vàng nhạt bột rất ít hòa tan trong nước. Mefloquine có vị đắng và hơi đốt cháy hương vị.

Effects

Mefloquine (ATC P01BC02) có đặc tính chống ký sinh trùng (schizontocidal) chống lại bệnh sốt rét ký sinh trùng, và. Nó có thời gian bán hủy dài từ hai đến bốn tuần.

Chỉ định

Để phòng ngừa, điều trị và xử lý khẩn cấp bệnh sốt rét. Sử dụng ngoài nhãn:

  • Vào năm 2020, mefloquine đã được điều tra để điều trị COVID-19, nhiễm coronavirus mới.

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Để phòng ngừa, viên nén được thực hiện mỗi tuần một lần vào cùng ngày sau bữa ăn. Hóa chất dự phòng được bắt đầu ít nhất một tuần trước khi đi du lịch và tiếp tục cho đến bốn tuần sau khi đi du lịch.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn với mefloquine hoặc các chất liên quan.
  • Dự phòng ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tâm thần hoặc co giật
  • Kết hợp với halofantrin, St. John's wortvà rifampicin.

Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và tương tác có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Mefloquine là chất nền của CYP3A4 và chất nền và chất ức chế P-glycoprotein. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể, chẳng hạn với ketoconazol và rifampicin. Có liên quan thuốc chống sốt rét như là halofantrin or ký ninh có thể gây kéo dài khoảng QT và co giật. Khác tương tác đã được mô tả với thuốc ảnh hưởng đến sự dẫn truyền của tim, thuốc chống co giật và thương hàn vắc-xin, Trong số những người khác.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm buồn ngủ, suy giảm cân bằng, đau đầu, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, giấc mơ bất thường, chóng mặt, buồn nôn, ói mửa, đau bụngvà tiêu chảy. Mefloquine có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, bao gồm, ví dụ, rối loạn tim mạch, rối loạn thị giác, máu đếm số lần rối loạn và mức độ nghiêm trọng da phát ban. Nó có thể gây ra các triệu chứng tâm thần như lo lắng, hoang tưởng, trầm cảm, ảo giácvà tâm thần. Ý tưởng tự sát và các vụ tự tử cũng đã được báo cáo.