Sản phẩm
Neratinib đã được phê duyệt ở dạng bao phim viên nén ở Hoa Kỳ vào năm 2017, ở EU vào năm 2018 và ở nhiều quốc gia vào năm 2020 (Nerlynx).
Cấu trúc và tính chất
Neratinib (C30H29CLN6O3Mr = 557.1 g / mol) có trong thuốc dưới dạng neratinib maleat, màu trắng đến vàng bột đó là nước hòa tan, đặc biệt là ở pH có tính axit. Nó là một 4-anilinoquinolide được phát triển bắt đầu từ pelitinib có liên quan chặt chẽ về mặt cấu trúc.
Effects
Neratinib (ATC L01XE45) có đặc tính chống khối u và chống tăng sinh. Neratinib là một chất ức chế kinase. Tác dụng của nó là do sự ức chế không thể đảo ngược (không thể cạnh tranh) đối với thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR, HER1), thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì 2 (HER2) và HER4 ở người.
Chỉ định
Đối với điều trị bổ trợ kéo dài cho bệnh nhân người lớn có thụ thể hormone dương tính, HER2 biểu hiện quá mức / khuếch đại ở giai đoạn sớm ung thư vú trước đây của ai trastuzumab-trên cơ sở điều trị bổ trợ đã được hoàn thành trong ít hơn một năm.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng vào buổi sáng cùng với bữa sáng trong một năm.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Đồng thời quản lý chất cảm ứng mạnh của CYP3A4 và P-glycoprotein.
- Đồng thời quản lý của các chất ức chế CYP3A4 và P-gp yếu.
- Suy gan nặng
- Mang thai
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Neratinib là chất nền của CYP3A4 và FMO, và nó được vận chuyển bằng P-glycoprotein.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, mệt mỏi, ói mửa, đau bụng, phát ban, ăn mất ngon, phía trên đau bụng, viêm miệng và cơ chuột rút.
