Paracetamol: Tác dụng thuốc, Tác dụng phụ, Liều lượng và Cách sử dụng

Sản phẩm

Paracetamol có sẵn trên thị trường dưới dạng viên nén, viên nén bao phim, viên nén tan chảy, thuốc sủi bọt, Như hạt, giọt, xi-rô, thuốc đạn, mềm viên nang, và dung dịch tiêm truyền, trong số những loại khác (ví dụ: Acetalgin, Dafalgan, Panadol và Tylenol). Paracetamol không được chấp thuận cho đến những năm 1950 (Panadol, Tylenol), mặc dù nó đã được phát triển vào thế kỷ 19. Nó đã được đăng ký ở nhiều quốc gia từ năm 1959 (Panadol). Paracetamol được kết hợp cố định với các thành phần hoạt tính khác, ví dụ, codein, caffeine, vitamin C, đại lý cho chung lạnhvà tramadol. Ở các nước Anglo-Saxon, thành phần hoạt chất có một tên khác - nó thường được gọi là acetaminophen.

Cấu trúc và tính chất

Paracetamol (C8H9KHÔNG2Mr = 151.2 g / mol) tồn tại ở dạng tinh thể màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Nó có một chút đắng hương vị và không mùi. Các hương vị có thể được nhận thấy sau khi uống. Paracetamol là một axetamit. Nó là một dẫn xuất của axetanilide, được ra mắt vào những năm 1880 như một trong những chất chống nhiễm trùng tổng hợp đầu tiên (antifebrine). Axetanilide không còn được bán trên thị trường do tác dụng phụ của nó. Paracetamol cũng là chất chuyển hóa của phenacetin, cũng không còn được bán trên thị trường.

Effects

Paracetamol (ATC N02BE01) có đặc tính giảm đau và hạ sốt. Không giống như NSAID, nó có ít hoạt tính chống viêm và không ức chế kết tập tiểu cầu. Các cơ chế hành động vẫn chưa được kết luận làm sáng tỏ. Có liên quan đến sự ức chế trung tâm tổng hợp prostaglandin. Thời gian bán thải ngắn từ 2 đến 3 giờ. Thời gian tác dụng chỉ khoảng 4 đến 6 giờ.

Sinh học chuyển hóa

Paracetamol được chuyển hóa nhiều trong gan. Nó được liên hợp chủ yếu với axit glucuronic và với axit sunfuric và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Đặc biệt ở liều cao, chất chuyển hóa độc hại -acetyl – benzoquinoneimine (NAPQI) được tạo thành bởi CYP2E1 vì liên hợp bị bão hòa. Tuy nhiên, khi sử dụng liều điều trị, NAPQI có thể được giải độc bằng glutathione nội sinh. Nếu nồng độ tăng quá nhiều, acetaminophen sẽ gan độc hại vì sự hình thành NAPQI (xem bên dưới).

Chỉ định

Để điều trị triệu chứng sốt và nhẹ đến trung bình đau. Các dấu hiệu có thể bao gồm, ví dụ (lựa chọn):

  • Nhức đầu, đau nửa đầu
  • Bịnh đau răng
  • Đau cơ và khớp, đau viêm khớp
  • Đau sau chấn thương hoặc phẫu thuật
  • Sốt và đau do cảm cúm hoặc cảm lạnh

Liều dùng

Theo nhãn thuốc. Người lớn uống 500 mg đến 1000 mg, tối đa bốn lần mỗi ngày. Khoảng cách giữa các liều riêng lẻ từ 4 đến 8 giờ (thường là 6 giờ). Thông tin này đề cập đến người lớn. Đối với trẻ em, liều lượng dựa trên trọng lượng cơ thể. Khoảng thời gian dùng thuốc dài hơn từ 6 đến 8 giờ. Dùng sau bữa ăn có thể làm chậm quá trình khởi đầu của hành động. Mặt khác, khởi đầu của hành động có thể sớm hơn sau quản lý của prokinetics chẳng hạn như domperidone or metoclopramid. Hiệu ứng cũng xảy ra nhanh hơn với thuốc sủi bọt. 1 g viên nén lớn và có thể khó nuốt. Chúng có thể được chia thành hai nửa và lấy ngay sau nhau. Các dạng bào chế khác cũng có sẵn.

Lạm dụng

Paracetamol bị lạm dụng liều cao để tự tử vì gan-đặc tính độc hại. Điều này không được khuyến khích chỉ vì người hấp hối rất đau đớn và kéo dài nhiều ngày. Thành phần hoạt tính cũng được chứa trong các kết hợp cố định cùng với opioid, được sử dụng làm chất say. Dùng quá liều các chế phẩm như vậy có nguy cơ.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Rối loạn chức năng gan nghiêm trọng, cấp tính viêm gan, bệnh gan hoạt động mất bù.
  • Bệnh Meulengracht

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Không nên dùng các loại thuốc khác có chứa acetaminophen cùng lúc để giảm nguy cơ quá liều. Lạnh thuốc đặc biệt có chứa acetaminophen “ẩn”. Một số loại thuốc tương tác được biêt đên. Chúng bao gồm (lựa chọn):

  • Độc gan thuốc, chất cảm ứng enzym và rượu có thể làm tăng độc tính của gan.
  • Paracetamol có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ nói chung là hiếm. Chúng bao gồm sự gia tăng gan enzyme, máu số lượng thay đổi, phản ứng quá mẫn, da phản ứng và rối loạn tiêu hóa. Da phản ứng có thể nghiêm trọng và đe dọa tính mạng. Paracetamol thường được dung nạp tốt hơn thuốc chống viêm không steroid thuốc (NSAID).

Quá liều và nhiễm độc gan

Dùng 5 đến 10 g acetaminophen đơn lẻ liều có thể gây ra gan nặng và thận thiệt hại và chết chóc. Ở trẻ em, liều thấp hơn. Các yếu tố rủi ro là:

  • Tuổi: trẻ em, người già
  • Bệnh gan
  • Lạm dụng rượu mãn tính
  • mãn tính suy dinh dưỡng, rối loạn ăn uống (dự trữ glutathione trống rỗng).
  • Thuốc cảm ứng enzym

Ngộ độc được báo cáo thường xuyên. Than hoạt tính và N-acetylcystein được sử dụng như thuốc giải độc.