Acylaminopenicillin đại diện cho phổ rộng kháng sinh chủ yếu có hiệu quả chống lại vi khuẩn Gram âm vi khuẩn. Các thành phần hoạt tính riêng lẻ của chúng được sử dụng đặc biệt để chống lại cái gọi là bệnh viện vi trùng chẳng hạn như Pseudomonas aeruginosa hoặc cầu khuẩn ruột. Tuy nhiên, acylaminopenicillin không bền với acid và betalactamase.
Acylaminopenicillin là gì?
Acylaminopenicillin có phổ rộng kháng sinh thuộc về penicillin nhóm. Một tính năng đặc biệt trong cấu trúc phân tử của chúng là sở hữu vòng beta-lactam. Tuy nhiên, trong trường hợp của acylaminopenicillin, vòng beta-lactam không được bảo vệ chống lại sự tấn công của cái gọi là beta-lactamase, được tạo ra bởi một số vi khuẩn. Hơn nữa, các acylaminopenicillin cũng không bền trước ảnh hưởng của axit. Acylaminopenicillin được sử dụng đặc biệt để chống lại vi khuẩn Gram âm vi khuẩn của các loài Pseudomonas hoặc Proteus. Tuy nhiên, như phổ rộng kháng sinh, chúng cũng có thể có hiệu quả chống lại một số vi khuẩn Gram dương. Các đại diện chính của nhóm acylaminopenicillin là azlocillin, mezlocillin, piperacillin or Thuoc ampicillin. Do tính không ổn định của beta-lactamase và axit, acylaminopenicillin được sử dụng đường tiêm dưới dạng tĩnh mạch hoặc cơ. dịch truyền.
Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan
Giống như tất cả penicillin, acylaminopenicillin can thiệp vào quá trình trao đổi chất của vi khuẩn. Sau khi xâm nhập vào tế bào vi khuẩn, chúng ức chế sự lắp ráp của thành tế bào vi khuẩn. Vòng beta-lactam của chúng mở ra trong tế bào chất của vi khuẩn và khi mở ra, liên kết với enzym D- của vi khuẩnalanin transpeptidase. Với sự giúp đỡ của D-alanin transpeptidase, alanin tồn dư trong thành tế bào liên kết với nhau trong tế bào vi khuẩn. Bằng cách ngăn chặn enzyme này, liên kết này không thể diễn ra nữa. Kết quả là vi khuẩn mất khả năng tiếp tục phân chia và chết trong quá trình này. Sự phát triển vi khuẩn của kháng kháng sinh đến penicillin kháng sinh là do vi khuẩn có khả năng tổng hợp enzym betalactamase. Betalactamase phân cắt kháng sinhvòng beta-lactam trước khi nó có thể cản trở sự trao đổi chất. Acylaminopenicillin cũng không được bảo vệ khỏi sự tấn công của betalactamase, vì vòng có thể tiếp cận tự do trong phân tử. Tuy nhiên, acylaminopenicillin có khả năng chống lại sự kháng thuốc vi trùng khi được sử dụng theo một cách cụ thể. Vì acylaminopenicillin không bền với acid hoặc betalactamase, nên chúng phải được tiêm qua đường tĩnh mạch. Do đó, chúng đi vào máu ngay lập tức qua đường tiêm tĩnh mạch. Cũng có thể tiêm vào cơ. Ngay sau quản lý, thành phần hoạt tính sau đó thâm nhập vào tế bào của vi khuẩn và ngăn chặn sự hình thành thêm của thành tế bào vi khuẩn. Vi khuẩn chủ yếu không bị tiêu diệt. Tuy nhiên, nó chết vì không thể phân chia thêm nữa. Acylaminopenicillin thường được sử dụng kết hợp với chất ức chế beta-lactamase để vượt qua sự mở rộng kháng kháng sinh của vi khuẩn được kiểm soát. Chất ức chế beta-lactamase, như tên cho thấy, ức chế hoạt động của enzym beta-lactamase của vi khuẩn và do đó có thể tăng cường tác dụng của acylaminopenicillin. Thời gian bán thải của acylaminopenicillin trong cơ thể chỉ khoảng một giờ. Sau đó, chúng được bài tiết 60% phần lớn không thay đổi qua thận.
Sử dụng và ứng dụng y tế
Acylaminopenicillin được sử dụng linh hoạt như thuốc kháng sinh phổ rộng trong việc kiểm soát các bệnh nhiễm trùng cơ hội vi trùng Pseudomonas aeruginosa hoặc cầu khuẩn ruột. Theo quy định, những vi khuẩn này không lây nhiễm nhiều. Tuy nhiên, chúng có thể gây nhiễm trùng nặng ở những người bị suy giảm miễn dịch. Đây thường là những bệnh nhiễm trùng bệnh viện (nhiễm trùng bệnh viện). Những vi trùng này xâm nhập vào cơ thể đặc biệt qua vết thương trên da hoặc màng nhầy. Ở những bệnh nhân trong các đơn vị chăm sóc đặc biệt, chúng thường gây ra viêm phổi. Chúng cũng có thể gây nhiễm trùng đường tiết niệu sau phẫu thuật tiết niệu hoặc sử dụng ống thông vĩnh viễn, có mủ da nhiễm trùng trong vết thương, Và thậm chí nhiễm trùng huyết. piperacillin có phổ sử dụng rộng nhất trong số các acylaminopenicillin và do đó cũng nằm trong số penicillin. Nó có hiệu quả chống lại vi khuẩn Gram âm như vi khuẩn đường ruột, Pseudomonas aeruginosa và vi khuẩn kỵ khí cũng như chống lại vi trùng Gram dương. penicillin, nó được coi là đủ trong bối cảnh hoạt động phổ rộng. Ngoài việc sử dụng nó trong việc chống lại vi trùng bệnh viện, piperacillin cũng được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng niệu sinh dục, bệnh da liểu, áp xe bụng, viêm phổi, nhiễm trùng huyết, vi khuẩn Viêm nội tâm mạc, nhiễm trùng trong vết thương và bỏng, và nhiễm trùng xương và khớp. Piperacillin được sử dụng như một chế phẩm đơn lẻ và kết hợp với chất ức chế beta-lactamase. Mặt khác, thành phần hoạt chất azlocillin đặc biệt hiệu quả đối với enterococci và Pseudomonas aeruginosa. Nó thường được sử dụng cùng với cephalosporin cho các trường hợp nhiễm trùng rất nặng do không rõ nguyên nhân mầm bệnh. Mezlocillin cũng có phổ hoạt động rộng. Tuy nhiên, nó kém hiệu quả hơn azlocillin trong các trường hợp nhiễm Pseudomonas. Ampicillin cũng là một phổ rộng kháng sinh, nhưng nhìn chung, nó có ít hiệu quả hơn tất cả các acylaminopenicillin khác.
Rủi ro và tác dụng phụ
Việc sử dụng acylaminopenicillin mang lại rủi ro trong một số trường hợp bên cạnh nhiều tác dụng có lợi của chúng. Trước khi sử dụng, luôn cần phải kiểm tra xem có quá mẫn với penicillin hay không. Do đó, có thể là mộtdị ứng với các kháng sinh beta-lactam là quà tặng. Nếu trường hợp này xảy ra, có nguy cơ sốc phản vệ khi sử dụng acylaminopenicillin. Vì vậy, việc sử dụng acylaminopenicillin được chống chỉ định tuyệt đối trong trường hợp hiện penicillin quá mẫn cảm. Trong một số trường hợp hiếm hoi, các tác dụng phụ không mong muốn khác có thể xảy ra. Do đó, sự xuất hiện của cái gọi là dị ứng giả với da có thể bị mẩn đỏ, phát ban và ngứa. Rất hiếm, ma túy sốt, tăng bạch cầu ái toan, sưng da không đau (Phù Quincke), thiếu máu, mạch máu viêm, thận viêm hoặc thậm chí là sự gia tăng vĩnh viễn trong tiểu cầu được quan sát. Nhìn chung, có những rủi ro tương tự được quan sát thấy khi sử dụng các loại kháng sinh khác.
