Fluconazole được sử dụng như một chất chống nấm trong điều trị nhiễm nấm do tác dụng kháng nấm của nó. Thành phần hoạt tính được sử dụng đặc biệt khi tại chỗ hoặc tại chỗ (bên ngoài) điều trị nhiễm nấm vẫn không hiệu quả.
Fluconazole là gì?
Nhiễm nấm của da và móng tay cũng như màng nhầy (bao gồm nấm âm đạo, nấm miệng) có thể được điều trị hiệu quả bằng thuốc. Vì mục đích này, fluconazol có thể được áp dụng, ví dụ, trong viên nang hoặc như một chế phẩm tiêm. Fluconazole là một chất chống nấm azole, là một dẫn xuất triazole, thuộc nhóm imidazole và triazole. Thành phần hoạt tính được sử dụng trong điều trị nhiễm trùng với các loại nấm gây bệnh ở người. Bản thân fluconazole là chất kết tinh, màu trắng bột rất khó để hòa tan nước. Dẫn xuất triazole ức chế sự phát triển và nhân lên của mầm bệnh, đặc biệt là các loại nấm men thuộc giống Candida, thông qua hoạt động kìm tế bào hoặc tĩnh điện của nó. Nhiễm nấm của da và móng tay cũng như màng nhầy (bao gồm nấm âm đạo, nấm miệng) có thể được điều trị hiệu quả bằng thuốc. Vì mục đích này, fluconazole có thể được áp dụng trong viên nang, như một chế phẩm tiêm hoặc hỗn dịch.
Hành động dược lý
Fluconazole, giống như tất cả các đại diện của imidazoles và triazole, hoạt động tĩnh điện bằng cách ức chế (ức chế) sự xây dựng thành tế bào của nấm men và do đó sự phát triển hoặc nhân lên của chúng. Tùy thuộc vào liều lượng, hoạt chất cũng có thể có tác dụng diệt nấm (diệt nấm). Sau khi ứng dụng, thành phần hoạt tính đi vào máu qua đường tiêu hóa (ví dụ: viên nang) hoặc trực tiếp (tiêm tĩnh mạch tiêm thuốc) và được phân phối khắp cơ thể sinh vật. Ngược lại với con người màng tế bào, Trong đó bao gồm cholesterol, trong số những thứ khác, ergosterol là khối xây dựng quan trọng nhất của màng tế bào của nấm men. Fluconazole ức chế một loại enzyme trong hệ thống cytochrome P450 quan trọng đối với việc tổng hợp ergosterol, được gọi là 14-alpha-demethylase, do đó ngăn chặn sự chuyển đổi lanosterol thành ergosterol. Các vật liệu xây dựng được sửa đổi bởi cuộc phong tỏa dẫn khuyết tật trong màng tế bào của nấm men và làm suy giảm một số quá trình trao đổi chất kiểm soát sự phân chia của các tế bào nấm. Các mầm bệnh không còn có thể nhân lên (hiệu ứng nấm). Tuy nhiên, trên demethylase của cơ thể người, fluconazole có tác dụng ức chế yếu hơn đáng kể.
Sử dụng và ứng dụng y tế
Fluconazole được sử dụng đặc biệt trong bối cảnh toàn thân (nội bộ) điều trị nhiễm trùng với các loại nấm men thuộc giống Candida (còn gọi là cadidoses), trong đó Candida albicans là đại diện quan trọng nhất. Theo quy luật, chỉ có da và / hoặc móng tay (đinh và chân của vận động viên nhiễm trùng) hoặc màng nhầy (nấm miệng, nấm âm đạo) bị ảnh hưởng bởi nấm candida. Ở những người bị suy giảm miễn dịch, nhiễm nấm cũng có thể ảnh hưởng đến Nội tạng Trong một số ít trường hợp. Do đó, fluconazole cũng có thể được sử dụng dự phòng để ngăn ngừa nhiễm nấm ở những người suy nhược cơ thể. hệ thống miễn dịch la kêt quả của hóa trị và / hoặc xạ trị các biện pháp. Ngoài ra, fluconazole đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị viêm màng não (viêm của màng não) do nhiễm trùng nấm men Cryptococcus neoformans. Fluconazole cũng có thể được sử dụng dự phòng ở những người bị ảnh hưởng bởi HIV, những người có tỷ lệ nhiễm nấm cụ thể này tăng lên (nhiễm trùng cơ hội). Nếu việc bôi tại chỗ hoặc tại chỗ các thuốc chống nấm khác không thành công đối với bệnh nấm Candida âm đạo, có thể sử dụng fluconazole thay thế như một phần của điều trị toàn thân. Trong một số trường hợp (khoảng 10 phần trăm), mầm bệnh phát triển đề kháng với fluconazole, vì vậy thuốc này phải được thay thế bằng thuốc kháng nấm khác thuốc như là flucytosine or amphotericin B.
Rủi ro và tác dụng phụ
Fluconazole, như một thành viên tương đối mới hơn của triazole, được đặc trưng bởi ít tác dụng phụ và thuốc hơn đáng kể tương tác so với các đại lý cũ trong nhóm này. Tuy nhiên, điều trị bằng fluconazole không hoàn toàn không có rủi ro và có thể liên quan đến các tác dụng phụ khác nhau. Ví dụ, điều trị bằng fluconazole thường liên quan đến buồn nôn, ói mửavà các triệu chứng tiêu hóa như đau bụng và tiêu chảy. Tăng nồng độ enzym cho phosphatase kiềm và aminotransferase cũng thường được quan sát thấy. ăn mất ngon, rối loạn tiêu hóa như táo bón or đầy hơi, Hoa mắt, đau đầu, chuột rút, tăng tiết mồ hôi, rối loạn cảm giác như ngứa ran, gan sự suy yếu, vàng da, thiếu máu, và điểm yếu và sốt cũng có thể được lưu ý. Rất hiếm khi bị phù mạch, gan xơ gan, mô hoại tửvà Hội chứng Stevens-Johnson, trong số những người khác, có thể liên quan đến liệu pháp fluconazole. Fluconazole được chống chỉ định khi quá mẫn với hoạt chất hoặc các chất chống nấm khác, khi có biểu hiện rõ rệt gan rối loạn chức năng, rối loạn nhịp tim, và suy giảm chức năng tim. Ngoài ra, thuốc không được áp dụng trong thời gian mang thai, vì mối liên quan với dị tật thai nhi đã được chứng minh trong các nghiên cứu trên động vật. Điều trị song song fluconazole với terfenadin (kháng histamine) hoặc cisaprid (prokinetic) cũng nên được loại trừ.
