Sản phẩm
Linagliptin đã được đăng ký dưới dạng viên nén bao phim ở Hoa Kỳ và EU từ năm 2011 và ở nhiều quốc gia từ năm 2012 (Trajenta). Nó đã được bán ở nhiều quốc gia vào ngày 1 tháng 2012 năm XNUMX. Linagliptin cũng được kết hợp với metformin Cũng như với empagliflozin. Trijardy XR là sự kết hợp cố định của empagliflozin, linagliptin, và metformin.
Cấu trúc và Thuộc tính
Linagliptin (C25H28N8O2Mr = 472.5 g / mol) là một dẫn xuất xanthine. Nó là một chất có màu trắng đến hơi vàng và hơi hút ẩm, hòa tan trong nước đến 0.9 mg / ml.
Effects
Linagliptin (ATC A10BH05) có đặc tính chống đái tháo đường. Tác dụng là do ức chế chọn lọc và có hồi phục dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Linagliptin thúc đẩy insulin tổng hợp và giải phóng từ tế bào beta tuyến tụy, cải thiện độ nhạy của tế bào beta với glucose, và tăng sự hấp thu của nó vào các mô. Nó làm giảm bài tiết glucagon từ các tế bào alpha, dẫn đến giảm sản xuất glucose ở gan.
Chỉ định
Để điều trị loại 2 bệnh tiểu đường mellitus. Linagliptin có thể được kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường đường uống khác như metformin, sulfonylureasvà glitazone.
Liều dùng
Theo nhãn thuốc. Thông thường liều là 5 mg bất kể bữa ăn. Do thời gian bán hủy dài hơn 100 giờ, mỗi ngày một lần quản lý là đủ.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Linagliptin không được chỉ định để điều trị loại 1 bệnh tiểu đường và chưa được nghiên cứu kết hợp với insulin. Thông tin phòng ngừa đầy đủ theo Tương tác có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Linagliptin được bài tiết chủ yếu dưới dạng không đổi qua phân (90%). Nó là một chất nền của P-glycoprotein và một chất ức chế CYP3A4 từ yếu đến trung bình. Cảm ứng p-gp chẳng hạn như rifampicin do đó có thể dẫn đến mất hoạt tính của thuốc.
Tác dụng phụ
Có thể tác dụng phụ đơn trị liệu hoặc liệu pháp kết hợp bao gồm viêm mũi họng, tăng lipid máu, ho, tăng cân, phản ứng quá mẫn, đau đầu, và cơ bắp và đau khớp. Các trường hợp viêm tụy hiếm gặp đã được báo cáo. Hạ đường huyết chủ yếu xảy ra kết hợp với sulfonylureas.
