Dextromethorphan

Sản phẩm

Dextromethorphan có sẵn ở dạng viên nén, viên ngậm, phát hành bền vững viên nang, xi-rô và thuốc nhỏ, trong số những loại khác (ở nhiều quốc gia, ví dụ, Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor, các chế phẩm kết hợp). Đầu tiên thuốc xuất hiện trên thị trường vào những năm 1950.

Cấu trúc và tính chất

Dextromethorphan (C18H25KHÔNG, Mr = 271.4 g / mol) được phát triển như một chất tương tự của codein và có xương sống morphinan. Nó là một dẫn xuất 3-metoxy của levorphanol. Dextromethorphan thường có trong thuốc như dextromethorphan hydrobromide monohydrat, một tinh thể màu trắng bột ít hòa tan trong nước.

Effects

Dextromethorphan (ATC R05DA09) có ho-các đặc tính sinh học tại trung tâm ho trong ống tủy của brainstem. Các hiệu ứng được cho một phần là do đối kháng không cạnh tranh tại thụ thể -methyl-D-aspartate (NMDA) và đối kháng tại thụ thể sigma-1. Dextromethorphan cũng ức chế sự tái hấp thu của serotonin và norepinephrine và tương tác với các loại phụ của nicotinic acetylcholine cơ quan thụ cảm. Về mặt cấu trúc, nó là một opioid nhưng không liên kết hoặc liên kết kém với các thụ thể opioid. Chất chuyển hóa có hoạt tính -demethyl hóa dextrorphan có liên quan đáng kể đến các tác động. Thời gian của hành động là khoảng sáu giờ.

Chỉ định

Để điều trị chứng khó chịu (khô) không hiệu quả ho. Bài viết này đề cập đến việc sử dụng nó như một ho chất đàn áp. Dextromethorphan cũng được chấp thuận ở một số quốc gia dưới dạng kết hợp cố định với quinidin sulfat để điều trị rối loạn ảnh hưởng thanh giả hành (Nuedexta). Xem trong dextromethorphan và quinidin sunfat.

Liều dùng

Theo SmPC. Thuốc thường được dùng ba đến bốn lần mỗi ngày sau bữa ăn. Cuối cùng liều được dùng trước khi đi ngủ. Các dạng bào chế chậm phát triển cũng có sẵn trên thị trường, chúng giải phóng thành phần hoạt chất một cách chậm trễ và do đó chỉ cần dùng vào buổi sáng và buổi tối.

Lạm dụng và quá liều

Dextromethorphan bị lạm dụng như một say xỉn, đặc biệt là bởi thanh thiếu niên. Khi dùng quá liều, tác dụng hướng thần như hưng phấn, ảo giácvà sự phân ly (trải nghiệm “ngoài cơ thể”) xảy ra từ khoảng 120 mg. Các hiệu ứng tương tự như ketamine và phencyclidine. Thử nghiệm không được khuyến khích do sức khỏe rủi ro liên quan đến quá liều. Các triệu chứng bao gồm:

  • Mệt mỏi, chóng mặt
  • Suy hô hấp
  • Nhịp tim nhanh, cao / sâu máu sức ép.
  • Nhìn mờ, rung giật nhãn cầu
  • Mất điều hòa
  • Co giật
  • Tăng nguy cơ mắc hội chứng serotonin
  • Kích động, bồn chồn, cáu kỉnh.
  • Ảo giác, rối loạn tâm thần

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Điều trị đồng thời với thuốc ức chế MAO hoặc với thuốc serotoninergic.
  • Cho con bú
  • Trẻ em dưới 1 tuổi (tùy theo dạng bào chế và liều lượng).
  • Các bệnh đường hô hấp với sự hình thành hoặc tắc nghẽn chất nhầy, đường hô hấp trầm cảm, Suy hô hấp.

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Dextromethorphan là chất nền của CYP2D6 và chất chuyển hóa 3-methoxymorphinan là chất ức chế CYP2D6. Dextromethorphan trải qua cao trao đổi chất đầu tiên trong gan. Rượu có thể làm tăng tác dụng phụ. Sử dụng đồng thời serotoninergic thuốc là chống chỉ định (serotonin hội chứng). Không nên kết hợp với thuốc lợi mật.

Tác dụng phụ

Có thể tác dụng phụ bao gồm buồn nôn, ói mửa, táo bón, mệt mỏi, và chóng mặt. Di truyền dược lý: ở những chất chuyển hóa chậm (đa hình CYP2D6), loại bỏ bị trì hoãn và thời gian bán hủy kéo dài rất nhiều. Điều này làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.