Sản phẩm
Tamoxifen có sẵn trên thị trường ở dạng phủ phim viên nén (Nolvadex, chủng loại). Nó được tổng hợp vào năm 1962 và được thử nghiệm như một biện pháp tránh thai (“viên uống buổi sáng”) nhưng không phù hợp cho mục đích này. Lần đầu tiên nó được sử dụng như một ung thư vú ma tuý vào đầu những năm 1970. Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1976.
Cấu trúc và tính chất
Tamoxifen (C26H29KHÔNG, Mr = 371.5 g / mol) có trong thuốc as tamoxifen citrate, một tinh thể màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Dẫn xuất -triphenylethylene có cấu trúc không steroid và mang chuỗi bên dimethylaminoethoxy (xem diethylstilbestrol).
Effects
Tamoxifen (ATC L02BA01) có đặc tính chống tăng sinh và kháng khối u. Nó là đối kháng với estrogen hoặc đối kháng với estrogen, tùy thuộc vào mô. Nó hoạt động như một chất đối kháng trên mô vú, nhưng như một chất chủ vận trên nội mạc tử cung, xương và máu chất béo. Tamoxifen do đó còn được gọi là SERM (Bộ điều biến thụ thể Estrogen có chọn lọc). Các tác dụng dựa trên sự gắn kết cạnh tranh với các thụ thể estrogen nội bào. Tamoxifen hoặc các chất chuyển hóa của nó có thời gian bán hủy dài lên đến 14 ngày.
Chỉ định
Để điều trị ung thư vú (liệu pháp bổ trợ, liệu pháp giảm nhẹ). Ở một số quốc gia, tamoxifen cũng được chấp thuận cho ung thư vú phòng ngừa ở những bệnh nhân có nguy cơ cao.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày vào cùng một thời điểm trong ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Thời gian điều trị kéo dài XNUMX hoặc XNUMX năm được khuyến nghị đối với liệu pháp bổ trợ.
Lạm dụng
Tamoxifen có thể bị lạm dụng như một doping đặc vụ. Đối với các vận động viên thi đấu, nó bị cấm trong và ngoài cuộc thi.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Trẻ em và thanh thiếu niên
- Mang thai và tiết sữa (có hại cho khả năng sinh sản).
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Tamoxifen là một tiền chất chỉ có tác dụng yếu và được chuyển hóa bởi CYP2D6 và những chất khác thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Các chất ức chế CYP2D6 như paroxetin có thể làm giảm hiệu quả bằng cách giảm sự hình thành các chất chuyển hóa có hoạt tính. Các kết hợp thích hợp phải được tránh. Khác tương tác đã được mô tả với chất cảm ứng CYP3A4, tác nhân kìm tế bào, chất ức chế aromatase, các chế phẩm nội tiết tố (estrogen), thuốc đối kháng vitamin K và thuốc chống kết tập tiểu cầu, trong số những thuốc khác.
Dược động học
Các chất chuyển hóa chậm của CYP2D6 tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt tính ở mức độ thấp hơn và do đó có thể ít đáp ứng với thuốc hơn.
Tác dụng phụ
Tiềm năng tác dụng phụ phát sinh chủ yếu do tác dụng của estrogen và kháng nguyên. Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm mệt mỏi, mệt mỏi, giữ nước, da phát ban, nóng bừng, buồn nôn, chảy máu âm đạo và tiết dịch âm đạo. Các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra bao gồm:
- Ung thư nội mạc tử cung
- Rối loạn công thức máu như thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt
- Sự kiện huyết khối
- Rối loạn thị giác
- Bệnh gan
- Phát ban da nghiêm trọng
