Nhóm diaminopyrimidines bao gồm các thành phần hoạt tính khác nhau được sử dụng trong y tế như kháng sinh. Tất cả chúng đều có tác động tiêu cực tương tự đến sự phát triển của vi khuẩn trong cơ thể con người. Do khả năng phản ứng thấp với các cơ quan của con người, chúng tạo ra dược phẩm tuyệt vời. Điều trị mang lại kết quả chữa lành nhanh chóng và hoàn toàn các triệu chứng mà không có tác dụng phụ đáng kể.
Diaminopyrimidines là gì?
Diaminopyrimidines là hợp chất hữu cơ của hai amin (diamino) với một vòng pyrimidine dị vòng. Chiếc nhẫn bao gồm bốn carbon nguyên tử trong đó hai nitơ các nguyên tử được tích hợp. Tùy thuộc vào vị trí của hai nhóm amin, tạo ra bốn cấu trúc (đồng phân) khác nhau, được chỉ định theo vị trí của amin: 2,4-diaminopyrimidine, 2,5-diaminopyrimidine, 4,5-diaminopyrimidine và 4,6-diaminopyrimidine. Tất cả bốn đồng phân là giống hệt nhau về mặt hóa học, nhưng có khả năng phản ứng khác nhau với các hợp chất khác do vị trí của amin khác nhau. Các nhóm amin rất dễ phản ứng (bazơ) đối với các hợp chất axit vì khinh khí các nguyên tử. Diaminopyrimidines là cơ sở cho nhiều loại dược phẩm.
Hành động dược lý
Diaminopyrimidines hoạt động như axit folic Chất ức chế. Folic acid (vitamin B9) là nguyên nhân tạo ra nhiều hợp chất có hại. Folic acid cũng chuyển đổi trong cơ thể thành purin, có thể kết tinh. Chúng có thể làm tắc nghẽn động mạch và các kênh hữu cơ nhỏ hơn. Axit folic được sản xuất khác nhau bởi các tế bào tùy thuộc vào loài. Trong vi khuẩn, nó bị khử từ dihydrofolate. Trong quá trình này, axit tetrahydrofolic được hình thành. Diaminopyrimidine và các dẫn xuất hóa học của chúng can thiệp vào quá trình này bằng cách ức chế enzyme dihydrofolate reductase. Chúng ngăn cản các hợp chất tương ứng kết hợp với enzym. Kết quả là không thể tạo ra axit folic. Điều này dẫn đến sự cạn kiệt axit folic trong tế bào vi khuẩn và cuối cùng dẫn đến cái chết của nó. Hiệu quả kháng khuẩn đạt đến một loạt các mầm bệnh, vì vậy diaminopyrimidine đóng một vai trò quan trọng trong việc tạo ra kháng sinh. Chúng tương tự như sulfonamit trong hành động của họ. Các đồng phân tạo thành nguyên liệu ban đầu cho các dẫn xuất và do đó cũng ức chế kháng kháng sinh in vi khuẩn.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Nhiều loại thuốc dựa trên diaminopyrimidine được sử dụng trong y học. Có những loại thuốc đơn trị như trimethoprim, chỉ chứa diaminopyrimidine. Nhưng cũng có sự kết hợp giải pháp với sulfonamit chẳng hạn như cotrimoxazole. Các bác sĩ sử dụng hai biến thể bằng đường uống để kiểm soát vi khuẩn trong nhiễm trùng đường tiết niệu. Vi khuẩn chết sau một thời gian ngắn (khoảng 14 - 20 giờ sau khi uống) và được đào thải ra khỏi cơ thể. Methotrexate là một dẫn xuất và tương tự như axit folic. Các tế bào vi khuẩn kết hợp chất này vào tế bào thay vì axit folic, điều này cũng dẫn đến sự cạn kiệt axit folic và cái chết tương tự. Nó được sử dụng bởi các bác sĩ chủ yếu trong ung thư điều trị. Diaminopyrimidines đã ngăn chặn ung thư tế bào khỏi lây lan trong các thử nghiệm lâm sàng. Các dẫn xuất của những hợp chất này đang được thử nghiệm nhưng không được chấp thuận. Trong bệnh tự miễn dịch, nó được sử dụng như một chất ức chế, ngăn chặn phản ứng quá mức của hệ thống miễn dịch. Iclaprim, một dẫn xuất khác, có thể được sử dụng cho các trường hợp vi khuẩn khiếu nại về da các triệu chứng. Nó hiện đang trong quá trình phê duyệt (tính đến năm 2016). Các dẫn xuất khác của diaminopyrimidine được sử dụng trong thấp khớp điều trị, nhưng cũng chống lại rụng tóc. Các diaminopyridine có cấu trúc tương tự nhau được sử dụng trong điều trị các bệnh thần kinh. Ngoài việc sử dụng chúng như kháng sinh, hiệu quả của chúng đối với động vật nguyên sinh cũng đang được thử nghiệm. Động vật nguyên sinh, không giống như vi khuẩn, là sinh vật nhân thực. Chúng có một nhân, mà vi khuẩn không có. Diaminopyrimidine có thể hoạt động trực tiếp trong huyết tương vi khuẩn, trong khi ở động vật nguyên sinh, chúng phải tự xâm nhập vào nhân. Điều này làm phức tạp hiệu quả của các thành phần hoạt tính. Tuy nhiên, các nghiên cứu lâm sàng cho thấy kết quả khả quan.
Rủi ro và tác dụng phụ
Sự hình thành axit folic cũng rất quan trọng đối với cơ thể con người. Quá trình khử dihydrofolate diễn ra trong tế bào. Tuy nhiên, điều trị bằng diaminopyrimidine không thể gây hại cho cơ thể con người vì tác dụng cụ thể của nó đối với vi khuẩn. Thuốc với diaminopyrimidines có lẽ không đủ đáng kể để dẫn Các nhà sản xuất axit folic do vi khuẩn gây ra dễ bị ảnh hưởng hơn so với sản xuất hữu cơ. Vì tác dụng của diaminopyrimidine chỉ giới hạn ở vi khuẩn và động vật nguyên sinh, điều này dẫn đến khả năng dung nạp cao. Các triệu chứng tiêu hóa lẻ tẻ hoặc buồn nôn có thể xảy ra. Phát hiện trong máu huyết tương giảm sau vài giờ. Cơ thể bài tiết diaminopyrimidines sau khoảng 12-14 giờ. Không có tác dụng phụ nào xảy ra cho đến nay.
