Từ đồng nghĩa theo nghĩa rộng hơn
Phenprocoumon (tên hoạt chất), coumarin, chất đối kháng vitamin K (chất ức chế), thuốc chống đông máu, thuốc chống đông máu
Marcumar® hoạt động như thế nào?
Thuốc được biết đến dưới tên thương mại Marcumar® chứa thành phần hoạt chất là phenprocoumon, thuộc nhóm chính của coumarin (thuốc đối kháng vitamin K). Các coumarin là các phân tử có tác dụng ngăn chặn các quá trình tự nhiên của máu đông máu và do đó ức chế sự đông máu của máu (đông máu chất ức chế). Marcumar® thường được sử dụng để ngăn ngừa huyết khối.
Điều này có thể cần thiết trong bối cảnh cấy ghép nhân tạo tim van hoặc cầu nối mạch máu, sau cơn đau tim hoặc trong trường hợp mãn tính rối loạn nhịp tim. Trong thời gian tự nhiên máu đông máu, các quá trình hoạt hóa giống như dòng chảy của nhiều đông máu các nhân tố diễn ra trong cơ thể sinh vật. Điều này có nghĩa là chắc chắn máu các yếu tố đông máu bắt đầu hoạt động lần lượt và sau đó kích hoạt lẫn nhau.
Trong số những thứ khác, các yếu tố II, VII, IX và X là cần thiết cho quá trình suôn sẻ của cầm máu. Điểm đặc biệt của các yếu tố đông máu này là chúng đều phụ thuộc vào vitamin K (Bộ nhớ hỗ trợ: Các yếu tố đông máu phụ thuộc vitamin-K 1972 = “chín, mười, bảy, hai”) và do đó có thể bị ức chế bởi Marcumar®. Các yếu tố này được cacboxyl hóa ở một gốc axit amin cụ thể (glutamyl) bởi vitamin-K, có nghĩa là một nhóm cacboxyl được thêm vào.
Bởi Carboxyllierung này, các yếu tố đông máu phụ thuộc vào Vitamin K sẽ được ràng buộc cùng với một vị trí đặc biệt hiệu quả để canxi ion và do đó thúc đẩy quá trình đông máu. Tuy nhiên, vì phản ứng carboxyl hóa này làm thay đổi cấu trúc hóa học của vitamin K nên cần có một cơ chế để có thể khôi phục lại trạng thái ban đầu của vitamin. Coumarins nói chung và Marcumar® nói riêng hiện nay hoạt động như chất ức chế cạnh tranh trên một loại enzyme gọi là vitamin K epoxide reductase, thực hiện chính xác nhiệm vụ này.
Cạnh tranh trong bối cảnh này có nghĩa là thuốc cạnh tranh với vitamin K đã thay đổi để có vị trí liên kết trên enzym và do đó làm giảm đáng kể xác suất phục hồi vitamin K. Do đó, tác dụng của Marcumar® dựa trên việc giảm mức vitamin K trong sinh vật và kết quả là ngăn chặn quá trình cacboxyl hóa của đông máu yếu tố II, VII, IX và X. Do đó, các yếu tố này vẫn không hoạt động hoặc chỉ có thể được kích hoạt ở một mức độ rất hạn chế. Do đó, quá trình đông máu bình thường bị can thiệp mạnh mẽ, kết quả là không có sự ức chế đông máu.
Do cơ chế hoạt động này, Marcumar® thuộc nhóm thuốc ức chế đông máu được gọi là “chất đối kháng vitamin K”. Trái ngược với các loại thuốc ức chế đông máu khác, tác dụng của coumarin (bao gồm cả Marcumar®) chỉ rất chậm. Điều này được chứng minh trong thực tế là các chất đối kháng Vitamin K chỉ có thể phát huy tác dụng nếu nguồn cung cấp Vitamin K tự nhiên và các yếu tố đông máu có thể hoạt hóa hoàn toàn, được carboxyl hóa được sử dụng hết. Vì lý do này, chúng không thể được sử dụng trong các tình huống khẩn cấp cấp tính, mà chỉ trong các trường hợp rối loạn đông máu mãn tính kéo dài hoặc để phòng ngừa huyết khối. Vì việc uống Marcumar® trong thời gian dài có ảnh hưởng lâu dài đến quá trình chuyển hóa vitamin K, nên cần thận trọng trong quá trình sử dụng để đảm bảo cung cấp đủ nhưng không quá nhiều vitamin.
