Loperamid là một loại thuốc thuộc nhóm opioid của thuốc và được sử dụng để điều trị tiêu chảy. Nó nằm trên WHO (Thế giới cho sức khoẻ Tổ chức) danh mục thuốc thiết yếu.
Loperamide là gì?
Loperamid là một loại thuốc thuộc nhóm opioid của thuốc và được sử dụng để điều trị tiêu chảy. Thuốc loperamid lần đầu tiên được tổng hợp bởi Paul Janssen cho công ty Janssen Pharmaceuticals. Từ quan điểm hóa học, loperamide là một diphenyl-piperidine. Nó thuộc nhóm pseudopioid. Nghiên cứu lâm sàng đầu tiên với thành phần hoạt chất xuất hiện trên một tạp chí của Mỹ vào năm 1973. Cùng năm, loperamide được tung ra thị trường và vẫn có sẵn dưới tên thương mại imodium. Loperamide cũng đã có mặt trên thị trường Đức từ năm 1976. Ở Đức, nó là loại thuốc bán không cần đơn thường xuyên nhất cho tiêu chảy. Nó được khuyến khích để điều trị triệu chứng của tiêu chảy cấp tính. Thuốc được dùng bằng đường uống và cũng được chứa trong một số chế phẩm kết hợp cùng với thành phần hoạt tính simeticon. Trong tất cả các dạng hiện có, loperamide chỉ có sẵn tại các hiệu thuốc.
Hành động dược lý
Loperamide hydrochloride liên kết với thụ thể µ-opioid trong đám rối cơ tim. Đám rối cơ tim, còn được gọi là đám rối Auerbach, đi qua gần như toàn bộ cơ của đường tiêu hóa. Nó là một phần của ruột hệ thần kinh (ENS) và điều chỉnh nhu động của ruột. Nó cũng điều chỉnh sự bài tiết của tiêu hóa enzyme vào ruột. Thông qua thụ thể µ-opioid, loperamide làm giảm hoạt động của cơ trơn ruột. Đặc biệt, các cơ dọc và cơ tròn của ruột non bị ức chế trong hoạt động của họ. Do nhu động suy yếu, các chất chứa trong ruột tồn tại lâu hơn trong ruột non. Do đó, nội dung ruột tiếp xúc với niêm mạc của ruột non trong một khoảng thời gian dài hơn, để điện và chất lỏng có thể được hấp thụ nhiều hơn. Phân trở nên rắn hơn. Ngoài ra, loperamide làm tăng sức căng cơ của cơ thắt hậu môn. Điều này dẫn đến cải thiện tính liên tục của phân. Vì loperamide không thể vượt qua máu–não rào cản, nó không tiếp cận được các thụ thể opioid và do đó được phân loại là opioid giả. Loperamide chỉ có hiệu quả tại chỗ.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Các chỉ định chính cho việc sử dụng loperamide là tiêu chảy ở bất kỳ loại nào. Thuốc được dùng bằng đường uống cho bệnh tiêu chảy của du khách, tiêu chảy không đặc hiệu, tiêu chảy kết hợp với hội chứng ruột kích thích, hoặc tiêu chảy do rối loạn nhu động ruột. Dưới sự giám sát y tế, loperamide cũng được sử dụng để điều trị tiêu chảy do kìm tế bào thuốc hoặc cái gọi là chất ức chế protease như là một phần của điều trị hóa chất. Kết hợp với thành phần hoạt tính simeticon, loperamide được dùng cho tiêu chảy cấp tính với chuột rút ở bụng.
Rủi ro và tác dụng phụ
Cần lưu ý rằng loperamide chỉ có tác dụng điều trị triệu chứng và do đó không giải quyết được nguyên nhân gây tiêu chảy. Mặc dù nó có thể giúp ngăn chặn sự mất chất lỏng và điện, nó vẫn chỉ nên được thực hiện trong một thời gian ngắn nếu có một điều kiện hoặc song song với nguyên nhân điều trị. Loperamide không thích hợp để điều trị các bệnh tiêu chảy nhiễm trùng. Chúng thường được biểu hiện bằng chất nhầy, máu or mủ trong phân. Loperamide làm cố định ruột và kéo dài thời gian vận chuyển của ruột. Hiệu ứng này là mong muốn trong một số bệnh tiêu chảy, nhưng trong bệnh lỵ truyền nhiễm, nó kéo dài thời gian cư trú của mầm bệnh trong ruột. Trong khi mầm bệnh vẫn còn trong ruột, chúng có thể tiếp tục thải chất độc vào ruột. Điều này có thể đặc biệt nguy hiểm trong trường hợp nhiễm vi khuẩn E. coli ruột (EHEC). Các chất độc có thể gây ra hội chứng urê huyết tán huyết (HUS). Loperamide cũng không nên được sử dụng trong các đợt cấp tính của bệnh viêm ruột mãn tính viêm loét đại tràng. Các chống chỉ định khác bao gồm giả mạc viêm đại tràng, sử dụng phổ rộng kháng sinh, và bất kỳ điều kiện trong đó nhu động ruột bị ức chế bệnh lý. Bao gồm các tắc ruột (ileus), megacolon và megacolon độc hại. Nói chung, loperamide được dung nạp rất tốt. Tuy nhiên, đau bụng, buồn nônvà táo bón có thể xảy ra do sự gián đoạn của nhu động ruột. Bụng có thể bị căng phồng. tiêu chảy cấp tính không cải thiện trong vòng 48 giờ sau khi dùng loperamide, phải hỏi ý kiến bác sĩ. Sử dụng kéo dài chỉ nên diễn ra sau khi tham khảo ý kiến của bác sĩ. Thông thường, loperamide không thể vượt qua máu–não rào chắn. Tuy nhiên, nếu nghẽn mạch máu não bị suy giảm, thuốc đi vào não và có thể gây ra các phản ứng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, khi tương tác với các loại thuốc khác, loperamide có thể vượt qua nghẽn mạch máu não dễ dàng hơn. Khi dùng đồng thời với ketoconazol, Verapamilvà quinidin, loperamide có thể gây ra thở nỗi khó khăn. Tương tác cũng có thể xảy ra với ritonavir, một chất ức chế proteinase HIV. Cũng cần lưu ý rằng loperamide ức chế chức năng acid sphingomyelinase (FIASMA). Bất kỳ kết quả nào gây rối loạn điều hòa đều có thể dẫn đến bệnh lý lâm sàng nghiêm trọng.
