Sản phẩm
Nebivolol được bán trên thị trường ở dạng viên nén dưới dạng đơn chất (Nebilet, chủng loại, USA: Bystolic) và kết hợp với hydrochlorothiazide (Nebilet cộng). Thành phần hoạt tính đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1998. Một sự kết hợp cố định với valsartan cũng có sẵn ở một số quốc gia (Byvalson).
Cấu trúc và tính chất
Nebivolol (C22H25F2KHÔNG4Mr = 405.4 g / mol) có bốn tâm bất đối và bao gồm hai đồng phân, D- và L-nebivolol. Cả hai tác nhân đều có liên quan đến các hiệu ứng (xem bên dưới). Trong thuốc, nó hiện diện dưới dạng nebivolol hydrochloride, màu trắng bột hòa tan trong methanol.
Effects
Nebivolol (ATC C07AB12) có đặc tính hạ huyết áp và giãn mạch nhẹ và làm giảm tim tỷ lệ. Một mặt, các tác động là do sự đối kháng có chọn lọc và cạnh tranh tại các thụ thể beta-1 (đồng phân D). Mặt khác, sự giãn mạch là kết quả của việc giải phóng oxit nitric (NO) từ tế bào nội mô (đồng phân L). Nó không phải do sự đối kháng ở các thụ thể alpha như trường hợp của carvedilol.
Chỉ định
Để điều trị tăng huyết áp và ổn định và mãn tính tim thất bại.
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc được dùng một lần một ngày bất kể bữa ăn và tốt nhất là vào cùng một thời điểm trong ngày. Hiệu quả tối đa bị trì hoãn trong vòng 1-4 tuần.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và tương tác có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Có nhiều khả năng ma túy tương tác. Nebivolol được chuyển hóa bởi CYP2D6.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm giảm tim tỷ lệ, huyết áp thấp, chóng mặt, khó khăn thở, đau đầu, dị cảm, mệt mỏi, phù nề, táo bón, buồn nônvà tiêu chảy.
