exenatide

Sản phẩm

Exenatide có bán trên thị trường dưới dạng thuốc tiêm (Byetta, Bydureon). Nó đã được chấp thuận tại Hoa Kỳ vào năm 2005 như là tác nhân đầu tiên trong nhóm chủ vận thụ thể GLP-1 (Byetta). Ở nhiều quốc gia, thuốc đã được đăng ký một năm sau đó. Bút Bydureon tác dụng lâu dài đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 2012, với sự chấp thuận bổ sung như một thiết bị phóng tự động vào năm 2020 (Bydureon BCise).

Cấu trúc và tính chất

Exenatide (C184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) là một peptit tổng hợp gồm 39 amino axit. Chất này ban đầu có nguồn gốc từ nọc độc của thằn lằn giáp xác Gila (quái vật Gila,). Peptide tự nhiên được gọi là exendin-4. Exenatide có liên quan đến incretin glucagon-như peptit-1 (GLP-1) và có độ tương đồng trình tự là 53%. Exenatide: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Exenatide có thời gian bán hủy và thời gian tác dụng dài hơn nhiều so với GLP-1 vì nó không bị suy giảm bởi dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Effects

Exenatide (ATC A10BX04) có máu glucose-đặc tính làm dịu và chống đái tháo đường. Các hiệu ứng này là do liên kết với thụ thể GLP-1, một GPCR (thụ thể kết hợp với protein G). Thụ thể này cũng được kích hoạt bởi incretin GLP-1. Chất chủ vận thụ thể GLP-1:

  • Thúc đẩy insulin bài tiết từ tế bào beta tuyến tụy.
  • Giảm bớt glucagon tiết ra từ các tế bào alpha, dẫn đến giảm glucose phát hành bởi gan (hạ gluconeogenesis).
  • Tăng lên insulin nhạy cảm.
  • Làm rỗng dạ dày chậm, giảm tốc độ glucose đi vào máu.
  • Tăng cảm giác no (trung tâm), giảm cảm giác đói và có thể góp phần giảm cân.

Chất chủ vận thụ thể GLP-1 có xu hướng ít gây ra hạ đường huyết bởi vì tác dụng của chúng không xảy ra cho đến khi nồng độ glucose tăng cao. Các gliptin có sẵn bằng đường uống (xem ở đó) ức chế sự phân hủy GLP-1, do đó tăng cường tác dụng của nó.

Chỉ định

Để điều trị loại 2 bệnh tiểu đường đái tháo đường.

Liều dùng

Theo SmPC. Thuốc được tiêm dưới da. Byetta phải được dùng hai lần mỗi ngày. Đối với Bydureon, nộp đơn hàng tuần một lần là đủ.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Exenatide làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày và do đó có thể ảnh hưởng đến hấp thụ của cái khác thuốc.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm hạ đường huyết kết hợp với các thuốc chống đái tháo đường khác, đau đầu, phản ứng tại chỗ tiêm, buồn nôn, ói mửa, tiêu chảyvà táo bón.