Clomipramine hoạt động như thế nào
Clomipramine tương tác với nhiều vị trí lắp ghép (thụ thể) của chất dẫn truyền thần kinh (chất dẫn truyền thần kinh). Điều này giải thích tác dụng nâng cao tâm trạng, chống ám ảnh và giảm đau của nó.
Việc truyền tín hiệu trong não xảy ra thông qua các chất dẫn truyền thần kinh như serotonin và norepinephrine. Khi một xung điện kích thích một tế bào thần kinh, nó sẽ giải phóng một chất truyền tin vào khe hở tiếp hợp – một khe nhỏ đóng vai trò là điểm tiếp xúc với tế bào thần kinh lân cận.
Chất truyền tin di chuyển đến tế bào lân cận, liên kết ở đó với các thụ thể đặc biệt và do đó truyền tín hiệu. Chất dẫn truyền thần kinh sau đó được tái hấp thu vào tế bào ban đầu và kết thúc tác dụng của nó.
Đây là nơi clomipramine xuất hiện. Nó ngăn chặn các chất truyền tin như serotonin và norepinephrine được tái hấp thu vào tế bào thần kinh ban đầu, có nghĩa là chúng phát huy tác dụng lâu hơn.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Clomipramine được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng từ ruột non vào máu sau khi uống. Điểm dừng đầu tiên của máu từ ruột là gan, cơ quan trao đổi chất trung tâm. Ở đó, có tới 50 phần trăm hoạt chất được chuyển hóa ngay lập tức.
Nồng độ clomipramine tối đa trong huyết tương đạt được từ 21 đến 36 giờ sau khi uống. Sự bài tiết xảy ra chủ yếu qua thận trong nước tiểu. Bản thân clomipramine được bài tiết sau khoảng XNUMX giờ và một nửa chất chuyển hóa có hoạt tính (chất chuyển hóa) desmethylclomipramine của nó được bài tiết sau XNUMX giờ.
Khi nào clomipramine được sử dụng?
Các chỉ định được phê duyệt cho clomipramine – có sự khác biệt nhỏ giữa Đức, Áo và Thụy Sĩ – là:
- Trầm cảm
- Chứng mất trương lực (mất căng cơ đột ngột) trong chứng ngủ rũ
- Ảo giác thôi miên (ảo giác khi ngủ) trong chứng ngủ rũ: chỉ định chỉ được phê duyệt ở Đức
- Chứng tê liệt khi ngủ: chỉ được chấp thuận sử dụng ở Đức
- điều trị đau dài hạn như một phần của khái niệm trị liệu tổng thể: chỉ được chấp thuận sử dụng ở Đức và Thụy Sĩ
- Đái dầm về đêm (tè dầm) ở trẻ sau 5 tuổi (Đức) hoặc sau 6 tuổi (Thụy Sĩ) như một phần của khái niệm trị liệu tổng thể sau khi loại trừ các nguyên nhân thực thể (không có sự chấp thuận cho chỉ định này ở Áo)
Việc sử dụng ngoài các chỉ định đã được phê duyệt có thể diễn ra sau khi bệnh nhân đã được cung cấp thông tin cẩn thận trong quá trình được gọi là “sử dụng ngoài hướng dẫn”.
Cách sử dụng clomipramine
Việc điều trị được bắt đầu một cách thận trọng, tức là với liều thấp hơn, sau đó tăng dần dần cho đến khi đạt được hiệu quả điều trị mong muốn. Lượng hoạt chất này sau đó được duy trì như một liều duy trì.
Để kết thúc điều trị, liều lại giảm dần. Việc “giảm dần” liệu pháp này nhằm mục đích ngăn ngừa các tác dụng phụ có thể xảy ra do ngừng thuốc đột ngột.
Việc điều trị thường bắt đầu có hiệu lực khoảng bảy đến 28 ngày sau khi bệnh nhân bắt đầu dùng thuốc. Phải dùng thuốc trong bao lâu do bác sĩ xác định.
Tác dụng phụ của clomipramine là gì?
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm rối loạn ngôn ngữ, yếu cơ, ảo giác, lú lẫn, rối loạn giấc ngủ, lo lắng, nôn mửa, tiêu chảy, rối loạn vị giác, ù tai (ù tai) và ngứa.
Đôi khi bệnh nhân bị co giật. Hiếm khi xảy ra hiện tượng giảm bạch cầu (bạch cầu) và tiểu cầu (huyết khối) và bí tiểu do điều trị.
Nếu bạn gặp phải các tác dụng phụ hoặc triệu chứng nghiêm trọng mà chưa rõ, vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng clomipramine?
Chống chỉ định
Không dùng clomipramine trong các trường hợp sau:
- mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc
- mê sảng cấp tính
- bí tiểu cấp tính
- bệnh tăng nhãn áp góc hẹp không được điều trị (dạng bệnh tăng nhãn áp)
- phì đại tuyến tiền liệt với sự hình thành nước tiểu dư thừa
- hẹp môn vị (thu hẹp đường ra của dạ dày)
- liệt ruột (tắc ruột do liệt ruột)
- hội chứng QT bẩm sinh (kéo dài khoảng QT - một phần của ECG)
Tương tác thuốc
Clompiramine có thể tương tác với một số tác nhân khác. Ví dụ, phải ngừng thuốc ức chế MAO không hồi phục (thuốc điều trị trầm cảm và bệnh Parkinson) ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng clomipramine.
Ngoài ra, một số thuốc khác không được sử dụng cùng với clomipramine, chẳng hạn như thuốc chống loạn nhịp tim loại quinidine hoặc một số thuốc chống trầm cảm khác (chẳng hạn như SSRI).
Clomipramine có thể làm tăng tác dụng của thuốc kháng cholinergic và thuốc ức chế trung ương.
Clomipramine bị thoái hóa ở gan chủ yếu nhờ sự trợ giúp của các enzyme CYP2D6 và CYP2C19. Do đó, các chất ức chế các enzyme này hoặc tăng sản xuất chúng có thể làm giảm hoặc đẩy nhanh quá trình phân hủy clomipramine.
Việc sử dụng đồng thời rượu có thể làm tăng tác dụng trầm cảm của thuốc.
Nếu dùng thuốc chống trầm cảm ba vòng như clomipramine cùng với chế độ ăn nhiều chất xơ hoặc thuốc nhuận tràng, điều này sẽ cản trở sự hấp thụ của chúng vào cơ thể.
Lái xe và vận hành máy móc
Vì clomipramine làm giảm khả năng đáp ứng nên bệnh nhân không nên lái xe, vận hành máy móc hoặc tham gia các hoạt động nguy hiểm khác, ít nhất là trong vài ngày đầu điều trị.
Giới hạn độ tuổi
Clomipramine được chấp thuận để điều trị một số chỉ định ở trẻ em sau XNUMX tuổi (Đức và Áo) và ở trẻ em sau XNUMX tuổi (Thụy Sĩ).
Mang thai và cho con bú
Khi sử dụng clomipramine trong thời kỳ mang thai, cần theo dõi chặt chẽ sự phát triển của thai nhi bằng siêu âm. Khi sử dụng cho đến khi sinh, trẻ sơ sinh có thể có biểu hiện rối loạn điều chỉnh nên cần theo dõi chặt chẽ trong vài ngày đầu.
Việc sử dụng clomipramine trong thời kỳ cho con bú phải được cân nhắc rất nghiêm ngặt vì hoạt chất sẽ đi vào sữa mẹ. Tùy thuộc vào liều lượng, tình trạng của trẻ có thể bị suy giảm. Tuy nhiên, cho đến nay, không có triệu chứng nào được mô tả ở trẻ bú sữa mẹ có mẹ dùng clomipramine.
Cách lấy thuốc với clomipramine
Clomipramine được bán theo đơn ở Đức, Áo và Thụy Sĩ, tức là chỉ sau khi có đơn của bác sĩ tại hiệu thuốc.
