Sản phẩm
Thuốc ức chế Neuraminidase có bán trên thị trường ở dạng viên nang, bột cho hỗn dịch uống, bột hít và thuốc tiêm. Các đại lý đầu tiên được chấp thuận là Zanamivir (Relenza) vào năm 1999, tiếp theo là oseltamivir (Tamiflu). laninamivir (Inavir) được phát hành tại Nhật Bản vào năm 2010 và Peramivir (Rapivab) tại Hoa Kỳ vào năm 2014. Công chúng quen thuộc nhất với Tamiflu.
Cấu trúc và tính chất
Các chất ức chế neuraminidase có nguồn gốc từ axit -acetylneuraminic (Neu5Ac, axit sialic), sản phẩm xúc tác của enzyme neuraminidase (xem bên dưới). Chúng là các chất tương tự trạng thái chuyển tiếp. Oseltamivir là một tiền chất được biến đổi sinh học trong cơ thể bởi các esterase thành chất chuyển hóa có hoạt tính oseltamivir carboxylate. Laninamiviroctanoate là tiền chất của laninamivir. Zanamivir là phân cực và do đó không khả dụng sinh học qua đường miệng (sinh khả dụng xấp xỉ 2%).
Effects
Thuốc ức chế Neuraminidase (ATC J05AH) có đặc tính kháng vi-rút ảnh hưởng đến virus. Các tác động này là do ức chế enzym neuraminidase (sialidase) của virus. Enzyme này và glycoprotein nằm trên bề mặt của ảnh hưởng đến virus cùng với hemagglutinin. Nó là điều cần thiết cho việc phát hành virus từ các tế bào bị nhiễm và do đó làm lây lan thêm vi rút lây nhiễm trong sinh vật. Neuraminidase cắt đứt axit sialic tận cùng mà vi rút liên kết với nó sau khi nhân lên bề mặt tế bào chủ. Xem thêm hoạt ảnh mô tả của chúng tôi về chủ đề: Hoạt ảnh Tamiflu.
Chỉ định
Để phòng ngừa và điều trị cúm (cúm, cúm A và cúm B).
Liều dùng
Theo SmPC. Điều trị nên được bắt đầu càng sớm càng tốt, lý tưởng nhất là trong vòng 36 giờ kể từ khi bắt đầu xuất hiện các triệu chứng (ngày 1 hoặc ngày 2 sau khi các triệu chứng đầu tiên xuất hiện). Thuốc ức chế Neuraminidase được dùng qua đường miệng, đường hô hấp (bột hít phải), và đường tiêm (truyền tĩnh mạch). Đối với laninamivir, một đơn liều là đủ vì nó có tác dụng lâu dài. Nó là một trong những cái gọi là LANI (chất ức chế neuraminidase tác dụng kéo dài).
Thành phần
- Oseltamivir (Tamiflu) - uống
- Zanamivir (Relenza) - hít
Không có sẵn trên thị trường ở nhiều quốc gia:
- Laninamivir (Inavir, Nhật Bản) - hít.
- Peramivir (Rapivab, Alpivab) - đường tiêm
Chống chỉ định
Thuốc ức chế Neuraminidase được chống chỉ định khi có quá mẫn. Tham khảo nhãn thuốc để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa.
Tương tác
Oseltamivir được bài tiết và tiết ra bởi thận ở dạng chất chuyển hóa có hoạt tính oseltamivir carboxylate. Zanamivir cũng được thải trừ chủ yếu qua thận. Có liên quan đến lâm sàng tương tác được coi là không thể. Cần thận trọng với các anion hữu cơ có phạm vi điều trị hẹp như methotrexate, giống như các chất ức chế neuraminidase, có thể bài tiết tích cực ở ống thận.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ của oseltamivir bao gồm buồn nôn, ói mửa, đauvà đau đầu. Các phản ứng có hại được báo cáo với zanamivir trong các thử nghiệm lâm sàng có thể so sánh với giả dược về loại và tần suất.
