Terbinafin: Tác dụng, Ứng dụng y tế, Tác dụng phụ

Terbinafine hoạt động như thế nào

Giống như động vật và con người, nấm cũng bao gồm các tế bào riêng lẻ, chúng cũng có khả năng tồn tại riêng lẻ trong những điều kiện nhất định. Do đó, tế bào là đơn vị cấu trúc độc lập, nhỏ nhất trong mọi dạng sống. Để chỉ gây tổn hại cho các tế bào nấm một cách có mục tiêu và chọn lọc khi bị nhiễm nấm, người ta khai thác sự khác biệt giữa các dạng sống. Những khác biệt này không lớn lắm ở cấp độ tế bào (ví dụ, con người và nấm mốc có mối quan hệ gần gũi hơn so với một số loài vi khuẩn). Do đó, nhiều loại thuốc chống nấm nhắm vào màng tế bào, nơi có cấu trúc khác nhau ở nấm và người.

Ở người và nhiều loài động vật, màng ngăn cách tế bào với bên ngoài và tạo điều kiện cho nhiều con đường trao đổi chất bao gồm chủ yếu là các lipid đặc biệt như cholesterol. Cholesterol mang lại cho màng tế bào sự linh hoạt cần thiết để chống lại những ảnh hưởng của môi trường. Ở nấm, nhiệm vụ này được thực hiện bởi chất ergosterol, chất này tương tự về mặt hóa học với cholesterol nhưng có cấu trúc khác ở một số khía cạnh.

Hoạt chất terbinafine ức chế sản xuất ergosterol trong tế bào nấm. Việc thiếu ergosterol trong màng sẽ ức chế sự phát triển của tế bào nấm hoặc thậm chí khiến chúng chết.

Hấp thu, thoái hóa và bài tiết terbinafine

Sau khi uống, hoạt chất terbinafine được hấp thu tốt ở ruột. Tuy nhiên, một phần của nó nhanh chóng bị phân hủy ở gan, do đó chỉ khoảng một nửa liều dùng mới đến được dòng máu lớn, nơi có thể đo được mức cao nhất sau một tiếng rưỡi. Vì thành phần hoạt chất hòa tan trong chất béo cao nên nó đi sâu vào da và móng. Sau khoảng 30 giờ, một nửa hoạt chất được bài tiết.

Terbinafine có thể được phân hủy bởi nhiều dạng phụ khác nhau của enzyme cytochrome P450, điều này cần thiết để làm cho nó hòa tan trong nước hơn. Các sản phẩm thoái hóa được bài tiết qua thận qua nước tiểu hoặc qua ruột theo phân.

Khi nào dùng terbinafine?

Thuốc chống nấm terbinafine được sử dụng để điều trị các bệnh nấm da và móng. Trong trường hợp bệnh nấm da, nó thường được bôi tại chỗ (ví dụ như kem terbinafine). Ngoài ra, còn có loại sơn móng tay hòa tan trong nước có chứa terbinafine để điều trị nấm móng ở mức độ nhẹ đến trung bình. Trong trường hợp nhiễm nấm da hoặc nấm móng nặng, điều trị mang tính hệ thống (dưới dạng viên terbinafine).

Thời gian áp dụng thường chỉ là vài tuần đối với nấm da, nhưng đối với nấm móng thì có thể là vài tháng.

Cách sử dụng Terbinafine

Trong điều trị bệnh nấm da, terbinafine được sử dụng dưới dạng kem, gel hoặc xịt XNUMX%. Nó nên được áp dụng cho các khu vực bị ảnh hưởng và lân cận một hoặc hai lần một ngày. Nó được áp dụng trong một đến hai tuần, tùy thuộc vào loại nhiễm trùng.

Sơn móng tay hòa tan trong nước có sẵn dành cho tình trạng nhiễm nấm móng ở mức độ nhẹ đến trung bình. Nó được áp dụng cho toàn bộ tấm móng bị ảnh hưởng, vùng da xung quanh và bên dưới mép trước của móng. Sau sáu giờ, cặn sơn mài có thể được loại bỏ bằng nước.

Trong trường hợp nhiễm nấm da nặng hoặc bệnh nấm móng, liệu pháp điều trị là dùng viên terbinafine, mỗi viên chứa 250 miligam hoạt chất. Các viên thuốc được uống mỗi ngày một lần với một ly nước, không phụ thuộc vào bữa ăn. Terbinafine phải luôn được dùng vào cùng một thời điểm trong ngày. Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh, Terbinafine thường được dùng trong bốn đến sáu tuần (trong trường hợp nhiễm nấm da) hoặc trong thời gian lên đến ba tháng (trong trường hợp nhiễm nấm móng).

Những tác dụng phụ của terbinafine là gì?

Trong khi dùng terbinafine, hơn XNUMX% số người được điều trị bị đau đầu, chán ăn, các triệu chứng về đường tiêu hóa (như buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy), phản ứng trên da (như phát ban và ngứa), đau cơ và khớp.

Một trong mười đến một trăm bệnh nhân báo cáo tác dụng phụ của terbinafine như trầm cảm, rối loạn vị giác, mất vị giác và mệt mỏi.

Các tác dụng phụ được trình bày ở đây chủ yếu xảy ra khi dùng Terbinafine. Khi bôi lên da, các tác dụng phụ xảy ra nhiều nhất là rất nhẹ. Sơn móng tay Terbinafine đôi khi gây mẩn đỏ và kích ứng da.

Cần cân nhắc điều gì khi sử dụng terbinafine?

Vì terbinafine bị phân hủy bởi các enzyme trong gan cũng như phá vỡ nhiều loại thuốc và chất lạ khác trong cơ thể, nên việc sử dụng đồng thời có thể ảnh hưởng đến mức độ hoạt chất của từng chất – cả tăng và giảm chúng:

Đặc biệt, các hoạt chất được chuyển hóa qua enzyme cytochrome P450 2D6 bị phân hủy chậm hơn khi kết hợp với terbinafine và do đó có thể tích tụ trong cơ thể. Ví dụ, chúng bao gồm các thuốc chống trầm cảm (thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, thuốc ức chế MAO), thuốc ổn định nhịp tim (thuốc chống loạn nhịp nhóm 1A, 1B và 1C) và thuốc chẹn beta (thuốc tim mạch).

Vì chỉ có dữ liệu rất hạn chế về việc sử dụng terbinafine ở phụ nữ mang thai nên không nên sử dụng hoạt chất này trong thời kỳ mang thai để đảm bảo an toàn. Điều tương tự cũng áp dụng cho việc cho con bú. Việc sử dụng terbinafine cũng không được khuyến khích ở trẻ em.

Bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi) có thể dùng terbinafine nhưng cần kiểm tra chức năng gan và thận trước. Bệnh nhân rối loạn chức năng gan hoặc thận không được dùng Terbinafine.

Cách nhận thuốc với terbinafine

Các chế phẩm bôi lên da chứa không quá XNUMX% hoạt chất có sẵn mà không cần kê đơn của các hiệu thuốc. Điều tương tự cũng áp dụng cho sơn móng tay terbinafine. Viên nén Terbinafine dùng bằng đường uống cần có đơn thuốc.

Terbinafine đã được biết đến bao lâu rồi?

Terbinafine được công ty dược phẩm Novartis ra mắt ở Châu Âu vào năm 1991 và ở Hoa Kỳ vào năm 1996. Bằng sáng chế hết hạn vào năm 2007, sau đó bằng sáng chế mở rộng đã được nộp để điều trị cho trẻ em ở Hoa Kỳ. Tuy nhiên, nhiều loại thuốc generic có chứa hoạt chất terbinafine đã có sẵn ở Đức.