Effects
Glitazar kết hợp các tác dụng hạ lipid máu của fibrat (làm giảm chất béo trung tính và LDL, tăng HDL) với tác dụng chống đái tháo đường của glitazone, làm tăng độ nhạy của mô đối với insulin.
Cơ chế hoạt động
Glitazars có một kép cơ chế hành động. Một mặt, chúng kích hoạt thụ thể hạt nhân PPAR-alpha, mục tiêu thuốc của fibrat, và mặt khác, chúng kích hoạt PPAR-gamma, mục tiêu của glitazone.
Chỉ định
Các bệnh chuyển hóa, rối loạn máu mức lipid, tăng đường huyết hoặc bệnh tiểu đường bệnh đái tháo đường, hội chứng chuyển hóa.
Hoạt chất (chọn lọc).
Sự phát triển của phần lớn các thành phần hoạt tính đã bị ngừng vì các tác dụng phụ:
| Aleglitazar | Dược phẩm Roche | Phát triển bị ngừng |
| Farglitazar | GlaxoSmithKline | Phát triển bị hủy |
| Muraglitazar | Bristol-Myers Squibb | Ngừng phát triển, tác dụng phụ tim mạch. |
| Navaglitazar | Eli Lilly | Phát triển bị hủy |
| Ragaglitazar | NovoNordisk | Sự phát triển bị hủy bỏ, khối u phát triển ở loài gặm nhấm. |
| Tesaglitazar | AstraZeneca | Phát triển bị hủy bỏ, nâng cao creatinin, giảm GFR. |
