Sản phẩm
Entrectinib đã được phê duyệt ở dạng viên nang ở Hoa Kỳ vào năm 2019 và ở EU và Thụy Sĩ vào năm 2020 (Rozlytrek).
Cấu trúc và tính chất
Entrectinib (C31H34F2N6O2Mr = 560.6 g / mol) tồn tại từ màu trắng đến màu hồng nhạt bột.
Effects
Entrectinib (ATC L01XE56) có các đặc tính chống khối u, chống tăng sinh và proapoptotic. Tác dụng là do ức chế tyrosine kinase. Chúng bao gồm TRKA, TRKB và TRKC, ROS1 và ALK. Entrectinib có một chất chuyển hóa có hoạt tính chính liên quan đến các tác dụng. Nó cũng dẫn đến quá trình apoptosis của tế bào khối u. Entrectinib có thể được sử dụng trong các loại khối u khác nhau, ví dụ, sarcoma, cái đầu và cổ ung thư, ô không nhỏ phổi ung thư (NSCLC), ung thư đại trực tràng, dòng tuỷ cấp tính bệnh bạch cầu và u thần kinh đệm. Entrectinib cũng vượt qua máu–não rào cản (BBB).
Chỉ định
Entrectinib được sử dụng để điều trị các khối u rắn có hợp nhất gen NTRK mà không có đột biến kháng thuốc. Một dấu hiệu khác là tế bào không nhỏ dương tính với ROS1 phổi ung thư (NSCLC).
Liều dùng
Theo SmPC. Viên nang được dùng một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Entrectinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP khác enzyme và UGT1A4.
Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ phổ biến nhất có thể xảy ra bao gồm (> 30%):
- Mệt mỏi.
- Táo bón
- Thay đổi hương vị
- Hoa mắt
- Tiêu chảy
- Buồn nôn
