Trazodone hoạt động như thế nào
Hoạt chất trazodone cản trở quá trình chuyển hóa chất dẫn truyền thần kinh của não:
Các tế bào thần kinh (tế bào thần kinh) trong não giao tiếp với nhau nhờ sự trợ giúp của các chất truyền tin khác nhau (chất dẫn truyền thần kinh). Một tế bào có thể giải phóng một chất truyền tin cụ thể, sau đó chất này liên kết với các vị trí gắn kết (thụ thể) cụ thể trên tế bào đích và do đó truyền tín hiệu. Để chấm dứt tín hiệu, chất truyền tin cuối cùng được tái hấp thu vào tế bào gốc.
Sự thiếu hụt hoặc dư thừa chất dẫn truyền thần kinh trong não có thể dẫn đến nhiều bệnh hữu cơ về não. Theo các chuyên gia, serotonin, còn được gọi là “hormone hạnh phúc”, có thể dẫn đến trầm cảm nếu thiếu hụt và dẫn đến ảo tưởng, tâm thần phân liệt nếu dư thừa.
Thuốc chống trầm cảm như trazodone ức chế sự tái hấp thu của chất dẫn truyền thần kinh serotonin vào các tế bào gốc và do đó còn được gọi là chất ức chế tái hấp thu serotonin. Bằng cách ức chế tái hấp thu, chất dẫn truyền thần kinh tồn tại lâu hơn giữa các tế bào thần kinh và do đó có thể hoạt động lâu hơn. Điều này bù đắp cho sự thiếu hụt.
Các phân nhóm thụ thể khác bị chặn bởi trazadone bao gồm thụ thể alpha và histamine.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Sau khi uống, thuốc được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn ở ruột. Nồng độ cao nhất trong máu đạt được sau nửa giờ đến một giờ.
Sau khi bị phân hủy ở gan, XNUMX/XNUMX lượng thuốc được đào thải qua thận qua nước tiểu. Năm đến tám giờ sau khi uống, khoảng một nửa liều trazodone ăn vào đã rời khỏi cơ thể.
Khi nào trazodone được sử dụng?
Hoạt chất trazodone được sử dụng để điều trị rối loạn trầm cảm. Do tác dụng làm dịu nên nó được kê toa đặc biệt cho bệnh trầm cảm liên quan đến rối loạn lo âu, rối loạn giấc ngủ và rối loạn căng thẳng sau chấn thương.
Cách sử dụng trazodone
Thuốc chống trầm cảm trazodone được dùng ở dạng viên nén. Việc điều trị được bắt đầu dần dần, tức là bằng cách tăng dần liều lượng trazodone.
Thông thường, nó được bắt đầu với 100 miligam mỗi ngày. Sau một tuần, có thể tăng liều thêm 100 miligam lên đến liều tối đa 400 miligam mỗi ngày.
Nên ngừng điều trị bằng trazodone dần dần, tức là giảm liều từ từ.
Tác dụng an thần của trazodone xuất hiện ngay sau khi bắt đầu điều trị, nhưng tác dụng cải thiện tâm trạng chỉ sau tối đa ba tuần.
Các tác dụng phụ của trazodone là gì?
Một trong mười đến một trăm bệnh nhân gặp phải tác dụng phụ của trazodone như buồn ngủ, khô miệng và huyết áp thấp.
Ở một trong một trăm đến một nghìn người được điều trị, trazodone gây tăng cân hoặc run rẩy.
Tôi nên lưu ý điều gì khi dùng trazodone?
Chống chỉ định
Trazodone không nên dùng bởi:
- nhồi máu cơ tim cấp
- @ sử dụng đồng thời các thuốc ức chế monoamine oxidase (thuốc ức chế MAO – cũng là thuốc chống trầm cảm)
- @hội chứng carcinoid (nhóm triệu chứng do một số khối u sản sinh ra hormone gây ra)
Tương tác thuốc
Việc sử dụng đồng thời các thuốc bị phân hủy bởi cùng loại men gan như trazodone có thể cản trở quá trình phân hủy của nó, dẫn đến tăng nồng độ trazodone trong cơ thể. Ví dụ về các tác nhân như vậy bao gồm thuốc kháng sinh (ví dụ, erythromycin, clarithromycin), thuốc chống nấm (ketoconazol, itraconazol) và thuốc điều trị HIV có chứa thành phần hoạt chất ritonavir.
Không nên kết hợp các thuốc làm tăng nồng độ serotonin trong não với trazodone, nếu không có thể xảy ra hội chứng serotonin đe dọa tính mạng (nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, sốt, buồn nôn, nôn, v.v.). Ví dụ, các tác nhân này là thuốc chống trầm cảm thuộc loại chất ức chế MAO (như moclobemide hoặc tranylcypromine), thuốc chống trầm cảm khác, chế phẩm St. John's wort, thuốc trị đau nửa đầu (như sumatriptan và naratriptan), thuốc giảm đau mạnh (opioid như tramadol, fentanyl và pethidine) và tiền chất serotonin như tryptophan và 5-hydroxytryptophan (5-HTP).
Trazodone ảnh hưởng đến cái gọi là khoảng QT – một phần nhất định của ECG. Vì vậy, không nên dùng chung với các thuốc khác có tác dụng kéo dài khoảng QT.
Bệnh nhân dùng thuốc chống đông máu thuộc nhóm thuốc đối kháng vitamin K (như phenprocoumon và warfarin) nên theo dõi tình trạng đông máu đặc biệt chặt chẽ trong quá trình điều trị bằng trazodone.
Hạn chế độ tuổi
Trazodone chống chỉ định ở bệnh nhi và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy gan, phải điều chỉnh liều trazodone cho phù hợp.
Mang thai và cho con bú
Hiện có rất ít dữ liệu về việc sử dụng trazodone trong thời kỳ mang thai. Vì vậy không nên sử dụng trong thời gian này.
Các nghiên cứu về việc chuyển trazodone vào sữa mẹ chỉ được thực hiện sau khi dùng liều duy nhất. Trong những trường hợp này, chỉ một phần rất nhỏ được truyền vào sữa mẹ. Trẻ sơ sinh bú sữa mẹ vẫn cần được theo dõi chặt chẽ để đảm bảo an toàn nếu người mẹ đang dùng trazodone.
Cách nhận thuốc với trazodone
Trazodone đã được biết đến bao lâu rồi?
Thuốc chống trầm cảm được phát triển ở Ý vào những năm 1960 dưới dạng thuốc thế hệ thứ hai (với các đặc tính được cải thiện). Nó lần đầu tiên được phê duyệt ở Mỹ vào năm 1981, sau đó ở nhiều nước châu Âu từ năm 1985.
Kể từ khi hết hạn bảo hộ bằng sáng chế, nhiều loại thuốc generic rẻ tiền có chứa hoạt chất trazodone đã được tung ra thị trường.