Cách hoạt động của amitriptyline
Amitriptyline là một loại thuốc thuộc nhóm thuốc chống trầm cảm ba vòng. Nó có tác dụng nâng cao tâm trạng, giải lo âu và làm dịu. Amitriptyline cũng làm giảm cường độ đau do đau dây thần kinh (đau thần kinh) và giảm tần suất đau đầu do căng thẳng mãn tính và chứng đau nửa đầu.
Amitriptyline phát huy những tác dụng này bằng cách ảnh hưởng đến sự cân bằng nhạy cảm của các chất truyền tin (chất dẫn truyền thần kinh) trong não. Những chất truyền tin này truyền tín hiệu thần kinh giữa các tế bào não riêng lẻ:
Các chuyên gia hiện cho rằng sự phát triển của bệnh trầm cảm một phần là do thiếu một số chất dẫn truyền thần kinh trong não (ví dụ như serotonin và noradrenaline). Đây là lúc thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA) như amitriptyline phát huy tác dụng: Chúng ngăn chặn sự tái hấp thu của các chất dẫn truyền thần kinh vào tế bào ban đầu để chúng có thể phát huy tác dụng lâu hơn.
Là một TCA, amitriptyline chỉ ức chế tái hấp thu các chất dẫn truyền thần kinh khác nhau một cách có chọn lọc. Nó ngăn chặn sự tái hấp thu serotonin và noradrenaline và cũng liên kết với nhiều thụ thể khác của các con đường truyền tín hiệu khác nhau trong não.
Phổ hoạt động này khác nhau đối với hầu hết các loại thuốc chống trầm cảm, giúp điều trị nhiều bệnh tâm thần với nhiều khía cạnh khác nhau.
Hấp thu, phân hủy và bài tiết
Hoạt chất amitriptyline chỉ được hấp thu chậm vào máu (trong khoảng thời gian từ XNUMX đến XNUMX giờ). Nó được chuyển hóa ở gan, nhờ đó sản phẩm thoái hóa còn có tác dụng chống trầm cảm.
Sau khi được chuyển hóa, amitriptyline được bài tiết qua thận. Cơ thể mất khoảng 25 giờ để chuyển hóa và bài tiết một nửa hoạt chất (thời gian bán hủy).
Khi nào amitriptyline được sử dụng?
Hoạt chất amitriptyline được phê duyệt để điều trị:
- rối loạn trầm cảm
- đau thần kinh
- nhức đầu căng thẳng mãn tính và đau nửa đầu (để phòng ngừa)
- Đái dầm về đêm (“đái dầm”)
- Hội chứng thiếu chú ý (tăng động), viết tắt: ADD hoặc ADHD
- rối loạn ăn uống
- ù tai
- Bệnh đau cơ xơ
Nó thường được sử dụng trong một khoảng thời gian dài hơn.
Cách sử dụng amitriptyline
Hoạt chất amitriptyline thường được sử dụng ở dạng viên nén, đôi khi được giải phóng chậm. Thuốc nhỏ và dung dịch tiêm Amitriptyline cũng có sẵn trên thị trường Đức.
Thuốc thường được dùng trong ngày (sáng – trưa – tối). Nếu liều lượng amitriptyline thấp hoặc sự giải phóng hoạt chất bị trì hoãn, thuốc thường được dùng vào buổi tối vì có thể xảy ra mệt mỏi, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.
Tác dụng phụ của amitriptyline là gì?
Tăng cân xảy ra ở hơn một phần mười số người được điều trị bằng amitriptyline và do đó là tác dụng phụ rất phổ biến khi điều trị bằng amitriptyline. Ngoài ra, tình trạng hung hăng, chóng mặt, buồn ngủ, tăng nhịp tim, huyết áp thấp, nghẹt mũi, khô miệng, tăng tiết mồ hôi, bí tiểu và mệt mỏi là rất phổ biến – đặc biệt là khi bắt đầu điều trị bằng amitriptyline.
Các tác dụng phụ và tác dụng phụ xảy ra ở những thời điểm khác nhau. Ban đầu, tác dụng phụ chiếm ưu thế. Những triệu chứng này thường giảm dần sau một đến hai tuần và tác dụng chống trầm cảm thực sự phát huy tác dụng.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng amitriptyline?
Chống chỉ định
Amitriptyline không nên được sử dụng trong các trường hợp sau
- Bệnh tim
- điều trị đồng thời với thuốc ức chế monoamine oxidase (thuốc ức chế MAO – điều trị trầm cảm và bệnh Parkinson)
- Quá mẫn với hoạt chất
Tương tác
Amitriptyline có thể làm tăng tác dụng của adrenaline, ephedrine và phenylephrine (thuốc giống giao cảm) trên tim. Nó cũng làm tăng tác dụng của thuốc hạ huyết áp tác dụng trung ương (ví dụ clonidin, methyldopa) và thuốc kháng cholinergic (ví dụ tolterodine, oxybutynin).
Amitriptyline bị phân hủy ở gan thông qua một số enzyme, do đó, dùng thuốc ức chế các enzyme này cùng lúc có thể dẫn đến tăng tác dụng phụ của amitriptyline. Các chất ức chế như vậy, ví dụ, là thuốc chống nấm như fluconazole và terbinafine, nhưng cũng có các thuốc chống trầm cảm khác như fluoxetine, paroxetine và bupropion.
Giới hạn độ tuổi
Amitriptyline không nên được sử dụng để điều trị rối loạn trầm cảm ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu nghiên cứu về hiệu quả.
Tuy nhiên, hoạt chất này được chấp thuận để điều trị chứng đái dầm về đêm từ sáu tuổi nếu các biện pháp khác không mang lại thành công như mong muốn.
Mang thai và cho con bú
Nhóm hoạt chất của thuốc chống trầm cảm ba vòng đã có từ hơn 60 năm nay. Theo đó, có rất nhiều kinh nghiệm về tác dụng phụ và tác dụng phụ – kể cả trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Có ít dữ liệu sâu rộng hơn về việc sử dụng amitriptyline trong thời kỳ cho con bú. Cho đến nay, chưa có triệu chứng nào được mô tả ở trẻ bú sữa mẹ. Do đó, amitriptyline là một trong những thuốc chống trầm cảm được lựa chọn trong thời kỳ cho con bú, với điều kiện phải có chỉ định điều trị bằng thuốc.
Cách lấy thuốc với amitriptyline
Ở Đức, Áo và Thụy Sĩ, các chế phẩm có chứa thành phần hoạt chất amitriptyline ở bất kỳ liều lượng và dạng bào chế nào chỉ được bán theo đơn và chỉ có thể mua ở các hiệu thuốc.
Thuốc nhỏ chứa amitriptyline chỉ có ở Đức, không có ở Áo hoặc Thụy Sĩ.
Amitriptyline được biết đến từ khi nào?
Imipramine là thuốc chống trầm cảm ba vòng đầu tiên được phát hiện và thử nghiệm lần đầu tiên vào năm 1955. Amitriptyline được giới thiệu ở Mỹ vào năm 1961 với tư cách là thành viên thứ hai trong nhóm thuốc chống trầm cảm ba vòng. Kể từ đó, nó là một trong những loại thuốc chống trầm cảm được kê toa thường xuyên nhất trên toàn thế giới và cũng được sử dụng thành công trong nhiều lĩnh vực ứng dụng khác.